血栓作為急性心肌梗死、缺血性腦卒中、肺栓塞等致死性疾病的發(fā)病原因，在世界范圍造成了大量的死亡以

及不可逆的器官和組織功能損傷，預(yù)防血栓刻不容緩。

大量研究證實(shí)，天然水蛭素具有極強(qiáng)的凝血抑制作用，能高效抗凝血、抗血栓形成，在臨床治療和預(yù)防各種

血栓形成方面有著顯著作用。目前國(guó)內(nèi)外醫(yī)藥界把水蛭素作為治療許多疾病的有效藥物進(jìn)行研究。

凝血酶誘發(fā)的血液凝固是血管血栓形成的主要觸發(fā)機(jī)制，它可使纖維蛋白凝固，激活血小板產(chǎn)生血小板凝

聚，進(jìn)而產(chǎn)生更多的凝血酶。水蛭素是現(xiàn)在知道的最強(qiáng)的凝血酶特異性抑制劑，且無(wú)需其他凝血因子或血漿

成分參與，有較好量-效相關(guān)性，不誘導(dǎo)血小板減少，未見(jiàn)肝酶一過(guò)性升高，且不與內(nèi)皮結(jié)合，不會(huì)增加血管

通透性。

在抗凝方面，水蛭素靶目標(biāo)明確，只作用于凝血酶。凝血酶有4個(gè)結(jié)合位點(diǎn)：纖維蛋白結(jié)合位點(diǎn)、非 活性底物

識(shí)別位點(diǎn)、酶活性中心和肝素結(jié)合位點(diǎn)。水蛭素可作用于凝血酶中非活性底物識(shí)別位點(diǎn)和酶活性中心兩個(gè)位

點(diǎn)，與凝血酶和纖維蛋白原以 14∶ 14∶ 1 的比例結(jié)合成復(fù)合物，通過(guò)對(duì)凝血酶的選擇性和特異性直接抑制作

用阻斷其凝血功能。